乳酸环丙沙星氯化钠注射液说明书(石家庄四药有限公司)

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【药品名称】: 通用名称: 乳酸环丙沙星氯化钠注射液

: 英文名称: Ciprofloxacin Lactate and Sodium Chloride Injection

: 汉语拼音: Rusuanhuanbingshaxing Lühuana Zhusheye

处方药物

关注度 1

【成份】

本品主要成份为乳酸环丙沙星。化学名称：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乳酸盐。

【性状】

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】

用于敏感菌引起的1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3.胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4.伤寒。5.骨和关节感染。6.皮肤软组织感染。7.败血症等全身感染。

【规格】

玻璃输液瓶装、药用卤化丁基橡胶塞，80瓶/箱；聚丙烯输液瓶，80瓶/箱。

【用法用量】

本品供静脉滴注给药。对任何病人，使用剂量应根据感染的程度和性质，病原菌的敏感性、患者机体抵抗能力以及肝肾功能来确定。成人一般用量为一日 0.1～0.2g，每12小时静脉滴注一次，每0.2g滴注时间至少在30分钟以上。严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至一日0.4g，一天2～3 次。疗程视感染程度而定。通常治疗持续7～14天，一般在感染症状消失后还应继续使用至少2天。尿路感染：急性单纯性下尿路感染5～7日;复杂性尿路感染 7～14日;肺炎和皮肤软组织感染：7～14日;肠道感染：5～7日;骨和关节感染：4～6周或更长;伤寒：10～14日。

【不良反应】

1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐、消化不良、厌食。治疗中如发现严重长期腹泻，必须咨询医生，因为这可能是严重胃肠道疾病伪膜性肠炎。这种情况一旦发生，应立即停药，给予适当治疗(如给予万古霉素)。禁用抑制胃肠道蠕动药。2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。少数病例可出现外周痛觉异常、颅内压升高、共济失调、惊厥、焦虑、意识模糊、抑郁、幻觉、癫痫发作等。个别病人甚至出现精神反应自危行为。一些病人在初次即可出现这些反应，应立即停药通知医生。3.过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒、药物热、荨麻疹，偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿。一些病例在初次用药即可出现喉头水肿、呼吸困难、过敏性休克，应立即给予抗休克治疗。少数患者有光敏反应。4.偶可发生：(1)视觉异常、味觉受损、耳鸣、听力减退。(2)血尿、间质性肾炎、肝炎、肝坏死衰竭表现。(3)静脉炎或血栓性静脉炎。(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛、肌肉痛、腱鞘炎、跟腱炎。(6)心动过速、面部潮红、偏头痛、晕厥。(7)血液系统影响：贫血、血小板减少、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、溶血性贫血、凝血改变。(8) 皮肤点状出血(淤点)水疱形成，伴随出血(血疱)和有结痂的小结节(丘疹)，stevens-Johnson及Yell综合征。(9)长期和重复应用本品可引起耐药菌或酵母样菌感染。5.实验室数据异常：少数患者可发生血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高、胆汁淤积性黄疸，尤其在肝损害患者，血尿素氮、肌酐或胆红素增高，个别患者出现高血糖、结晶尿、血尿现象。6.环丙沙星可影响病人驾驶或操作机器的反应能力，尤其在同时饮酒的病人。

【禁忌】

对本品及任何氟喹诺酮类药过敏史的患者禁用。

【注意事项】

1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。3.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。4.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。5.肝功能减退时，可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。6.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。　　【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药所做研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，因可通过胎盘屏障，故孕妇禁用;本品也可分泌至乳汁中，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。　　【儿童用药】本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此禁用于18岁以下的小儿及青少年。　　【老年患者用药】老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药所做研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。老人注意事项：

【儿童用药】

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。妊娠与哺乳期注意事项：

【老年用药】

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

【药物相互作用】

1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。3.环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。4.本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。6.本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。7胃复安可加速本品的吸收，但对生物利用度没有影响。8动物实验表明，高剂量的喹诺酮与某些非甾体类抗炎药合用可引起惊厥，迅速静脉注射可导致低血压。

【药物过量】

急性药物过量时应仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。并须维持适当的补液量。

【临床药理】

本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。毒理研究致癌性和致突变性：对环丙沙星已进行了8项体外致突变试验，结果有2项为阳性(大鼠肝细胞DNA修复试验和小鼠淋巴瘤细胞回复突变试验)。但体内试验大鼠肝细胞DNA修复试验、微核试验(小鼠)、显性致死试验(小鼠)均为阴性。在大鼠和小鼠上进行的长期致癌性体内试验已经完成。每日口服用药持续2年后，这些动物没有表现出环丙沙星有任何致癌和致瘤作用。生殖毒性：用大鼠和小鼠服用6倍于人通常每日剂量的药物进行生殖研究，尚未发现环丙沙星对胎儿有害或造成生育能力损害。环丙沙星用于兔(30和100mg/Kg口服)时产生胃肠道紊乱导致母兔体重减轻和流产增加。但2个剂量下均未观察到有致畸作用。静脉给药达20mg /Kg后，也未产生母体毒性、胚胎毒性或致畸作用。然而，没有对孕妇进行足够的，对照良好的研究。环丙沙星对孕妇来说，只有当其潜在益处大于对胎儿的潜在危险时，方可使用。

【药理毒理】

急性毒性：小鼠及大鼠经口LD50约为3000 - 4000mg/kg；小鼠及大鼠皮下注射LD50约为500 - 1000mg/kg；小鼠静脉注射LD50约为131 - 150mg/kg。亚急性毒性：大鼠经口投药100 - 1200mg/kg共4周，仅见中性白细胞减少。但停药1周后可恢复正常。大鼠经口最大耐受量为1200mg/kg。慢性毒性：大鼠经口投药60 - 200mg/kg共6个月，无毒性反应，肝、肾功能、血液及各器官均正常。生殖毒性：大鼠妊娠前及妊娠初期经口投药360mg/kg，对母鼠、胎鼠均无毒性反应。在器官形成期经口投药90 - 360mg/kg时，可见胎鼠骨骼发育异常，剂量为360mg/kg时并可见腭裂及脑室扩大，但对母鼠无影响。家兔经口投药50 - 100mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死作用及致畸作用。光毒性：采用长波长紫外线（320 - 400nm）照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果发现，环丙沙星20mg/kg组，在照射后1小时，小鼠耳廓厚度显著增加，表明环丙沙星具有光毒性。微生物致突变：环丙沙星在Ames试验中对TA102株（+S9）有致突变作用，但在TA97、TA98、TA100株（+S9和 - S9）及TA102株（ - S9）的试验中未发现致突变作用。在姊妹染色单体交换试验中，环丙沙星浓度在1000μg/ml时未发现致突变作用。在染色体畸变试验中，环丙沙星浓度在500μg/ml时未发现致突变作用。在小鼠微核试验中，环丙沙星剂量为250mg/kg时未发现致突变作用。致癌性：大鼠连续2年经口给予环丙沙星，剂量达20mg/kg/天，未发现致癌作用。

【药代动力学】

健康人静脉滴注乳酸环丙沙星氯化钠注射液0.2g后，其血药峰浓度（Cmax）约为2.56mg/L，消除半衰期（T1/2β）约为4.12小时，表观分布容积（Vd）约为2.03L/kg。广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液），组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20 - 40%。部分以原形经肾排泄，静脉给药后24小时以原形从尿中排出给药量的40 - 50%。也可通过胆汁排泄。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

玻璃输液瓶装、药用卤化丁基橡胶塞，80瓶/箱；聚丙烯输液瓶，80瓶/箱。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2005年版增补本

【批准文号】

国药准字H13022479

【生产企业】

企业名称：石家庄四药有限公司

生产地址：无

邮政编码：无

电话号码：无

传真号码：无