Zometa（唑来膦酸）的药理特性及其在临床中的应用

Zometa（唑来膦酸）是一种双膦酸药物，主要成分是唑来膦酸，能够抑制破骨细胞的骨吸收作用。唑来膦酸的化学名称为（1-羟基-2-咪唑-1-基-膦酰基乙基）膦酸一水合物，其分子式为C5H10N2O7P2·H2O，摩尔质量为290.1 g/mol。该药物高度溶于0.1N氢氧化钠溶液，微溶于水和0.1N盐酸，几乎不溶于有机溶剂。0.7%唑来膦酸水溶液的pH值约为2.0。

Zometa可以作为无菌液体即用型溶液用于静脉输注，在100 ml瓶中；也可以作为无菌液体浓缩液用于静脉输注，在5 ml小瓶中。每个100 ml即用型瓶中含有4.264 mg唑来膦酸一水合物，相当于4 mg无水唑来膦酸，5100 mg甘露醇，usp，注射用水和24 mg柠檬酸钠，usp。每个5毫升浓缩小瓶含有4.264毫克唑来膦酸一水合物，相当于4毫克无水唑来膦酸，220毫克甘露醇，usp，注射用水和24毫克柠檬酸钠，usp。非活性成分为甘露醇，usp，作为填充剂，注射用水和柠檬酸钠，usp，作为缓冲剂。

Zometa适用于治疗恶性高钙血症和多发性骨髓瘤与实体瘤骨转移。对于恶性高钙血症，定义为血清钙水平校正后大于或等于12 mg/dl（3.0 mmol/l），计算公式为cca（mg/dl）= ca（mg/dl）+ 0.8（4.0 g/dl-患者白蛋白[g/dl]）。对于多发性骨髓瘤和实体瘤骨转移的患者，Zometa适用于与标准抗肿瘤治疗相结合的肿瘤。需要注意的是，Zometa在治疗中的安全性和有效性在甲状旁腺功能亢进或其他相关的非肿瘤相关高钙血症的疾病尚未确定。

在用药时，应该对肠胃外药物产品进行目视检查，以确保没有颗粒物和变色。对于恶性高钙血症的治疗，Zometa的最大推荐剂量为4 mg，必须作为单剂量静脉输注，时间不少于15分钟。接受治疗的患者应在每次治疗前评估血清肌酐。对于那些具有轻度至中度肾脏损伤（血清肌酐低于400 μmol/l或小于4.5 mg/dl）的恶性肿瘤高钙血症患者，在开始治疗前无需调整Zometa的剂量。在接受治疗过程中，患者应充分补水，但过度水化应避免，特别是对于有心脏疾病的患者。如果血清钙在初始治疗后无法恢复正常或保持正常，建议在再治疗前至少等待7天，以确保对初始剂量的完全反应。

肾功能必须仔细监测在所有接受Zometa和血清肌酐的患者中，必须在使用Zometa进行再治疗时仔细监测肾功能。对于多发性骨髓瘤与骨转移性病变的肿瘤患者，肌酐清除率（CrCl）大于60毫升/分钟的患者，推荐剂量为每3至4周输注4 mg，不少于15分钟。治疗的最佳持续时间尚不明确。对于肾功能降低的患者（轻度和中度肾功能损害），推荐的Zometa剂量应基于相同的药代动力学参数计算得出。

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