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来氟米特片说明书(妥抒)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 来氟米特片
- 商品名称: 妥抒
- 英文名称: Leflunomide tablets
- 汉语拼音: Laifumite Pian
处方药物
关注度
1
【成份】
本品主要成分为来氟米特。
【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【适应症】
适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。
【规格】
10mg*10片
【用法用量】
1、由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。2、为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg，之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。3、在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
【不良反应】
主要表现为：白细胞下降、瘙痒、食欲下降、乏力、头晕、腹泻、轻度肝损伤、皮疹和恶心等。国外同类药物进行Ⅲ期临床试验时，1-3%的患者出现如下不良反应：全身性：脓肿，囊肿，发烧，颈痛，不适和骨盆痛；心血管：心绞痛，偏头痛，心悸，心动过速，静脉曲张，脉管炎和血管舒张；消化系统：胆结石，结肠炎，便秘，食管炎，气胀，黑便，咽炎，唾液腺肥大，牙龈炎，口腔炎和牙齿排列不整齐；内分泌：糖尿病和甲状腺功能亢进；血液和淋巴系统：贫血(缺铁性贫血)和紫癜；代谢和营养：肌酸磷酸激酶活性升高，高血糖和高血脂；肌肉骨骼系统：关节炎，骨坏死，骨痛，粘液囊炎和肌肉痉挛；呼吸系统：肺部不适，气喘，呼吸困难和鼻出血；神经系统：焦虑，抑郁，口干，失眠，神经痛，神经炎，睡眠紊乱，出汗和眩晕；皮肤和附属物：痤疮，接触性皮炎，真菌性皮炎，毛发变色，单纯性疱疹，带状疱疹，斑丘疹，指甲异常，皮肤变色，皮肤异感，皮肤小结，皮下结和皮肤溃疡；泌尿生殖系统：蛋白尿，血尿，膀胱炎，排尿困难，前列腺炎和尿频，月经不调，阴道念珠菌病；感官：视力模糊，白内障，眼部不适，结膜炎，味觉倒错。
【禁忌】
【注意事项】
1.严重免疫缺陷病人，骨髓发育不良者，乙型或丙型肝炎患者，严重或无法控制感染患者和活疫苗免疫时不宜使用本品。2.准备生育的男性应考虑停止治疗，同时服用消胆胺或活性炭。3.如来氟米特使用过程中，出现罕见不良反应，如骨髓抑制，斯-约二氏综合症，毒性表皮坏死，停止服用来氟米特，同时服用消胆胺或活性炭，降低血浆中M1水平。4.来氟米特使用过程中，可出现一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，故服用初期，应每月检测一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以内([80U/L)，继续观察：如ALT升高在正常值2倍～3倍(80～120U/L)，减半量服用，继续观察。若ALT继续升高或仍然维持在80～120U/L，应中断治疗；如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L)，应停药，且进行消胆胺或活性炭治疗。停药后，ALT恢复正常，可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人不会出现ALT再次升高。5．服用期间出现白细胞下降，如白细胞＞3×109/L，继续服用观察；如白细胞在2×109/L～3×109/L之间，减半观察，继续用药期间，多数病人可恢复正常，若复查白细胞仍低于3×109/L，则中断治疗；如白细胞＜2×109/L，中断治疗。6.如患者有血液异常病史或肾功能和肝功能不全患者，使用本品时应慎重，经常进行血液和临床检测。7.如果剂量过大或出现毒性时。可给予消胆胺或活性炭加以消除。具体方法：口服消胆胺3次/日，每次8克，连续服用11天，1天M1血浆浓度降低约40%，2天降低约49%～65%，11天降低约0.02ug/mL。或者通过胃管或口服给予活性炭(混悬液)，每6小时50克，1天M1血浆浓度降低约37%，2天降低约48%。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
来氟米特具有生殖毒性，能引起胚胎损伤。小鼠服用15毫克/公斤来氟米特，雄鼠精子畸形率明显升高，雌鼠吸收胚胎和死亡胚胎率增加，活胚率下降。因此，孕妇及哺乳期妇女禁用。有可能怀孕的孕龄妇女禁用。老人注意事项：
【儿童用药】
对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者，建议不使用本品。妊娠与哺乳期注意事项：
【老年用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
1.消胆胺和活性炭 志愿者和患者服用消胆或活性炭时，血液中M1水平显著下降。2.肝毒性药物
来氟米特和肝毒性药物合用时，不良反应增强。如来氟米特治后，未进行药物消除就服用肝毒性药物，也会导致不良反应增强。30例联合使用来氟米特和氨甲喋呤患者中，有5例患者转氨酶升高2～3倍，其中2例继续联合用药，另外3例停用来氟米特；另5例转氨酶升高大于3倍者，其中2例继续联合用药，另外3例停用来氟米特，研究结束10例患者转氨酶均恢复正常。所有患者均符合ACR肝活组织检查标准。3.非甾体类解热镇痛药 体外试验显示：M1可使游离双氯芬酸和布洛芬浓度增加13～50%。但临床试验中，非甾体类解热镇痛药与来氟米特合并用药时，未出现不良反应增强现象。4.甲苯磺丁脲 体外试验显示：M1可使游离甲苯磺丁脲浓度升高13～50%，此临床意义还不清楚。5.利福平多剂量利福平和单剂量来氟米特联合应用，血液中游离M1较单独使用来氟米特提高40%，随着利福平的使用，M1浓度可能继续升高，因此来氟米特和利福平联合用药时，要慎重。
【药物过量】
如果不慎过量服用，建议立即洗胃或催吐，加速药物排泄。同时，应密切观察患者的生命体征和症状，并给予适当的对症和支持治疗。具体还应根据患者个体情况进行处理，必要时就医寻求专业帮助。
【临床药理】
来氟米特为具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内、外试验表明，本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(下称M1)而产生。
【药理毒理】
遗传毒性：来氟米特Ames试验、程序外DNA合成试验、HGPRT基因突变试验结果均为阴性，表明来氟米特在体外无致突变作用；来氟米特在小鼠微核试验及中国仓鼠（在体）骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性，表明来氟米特在体内无明显的致染色体畸变作用。
生殖毒性：雌性和雄性大鼠在交配前经口给予来氟米特剂量达到6mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐剂量的2倍）未见对生育力有影响。怀孕大鼠在器官形成期经口给予来氟米特剂量≥1.0mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐剂量的1/2）出现胚胎毒性，主要表现为吸收胎增加、活胎数减少、胎仔体重减轻及生长迟缓，高剂量时出现明显的致畸作用。怀孕家兔在器官形成期经口给予来氟米特15mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐剂量的6倍）可出现胚胎毒性，主要表现为吸收胎增加、活胎数减少及胎仔体重减轻。
致癌性：在为期2年的大鼠和小鼠致癌性试验中，来氟米特最大剂量分别达到1.5mg/kg和15mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐剂量的1/2和6倍）时，未见致癌性明显增加。
【药代动力学】
来氟米特片口服吸收后，在体内迅速转化为活性代谢产物A771726（M1）。单次口服50mg或100mg后，24小时内血浆M1浓度达峰值，其浓度接近或超过体外试验的最小抑制浓度。口服生物利用度约80%，高脂饮食对M1血浆浓度没有显著影响。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织中分布较少；其血浆蛋白结合率大于99%，稳态分布容积约30L。A771726在体内进一步代谢，并从肾脏与胆汁排泄，其半衰期约10 - 12天。
【贮藏】
密封，遮光，阴凉干燥处保存
【包装】
10mg*10片
【有效期】
(1)10mg 36个月(2)20mg 24个月
【批准文号】
国药准字H20050175
【生产企业】
企业名称：福建汇天生物药业有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无